Феназепам®

Регистрационный номер: ЛП-005121 от 19.10.2018
Торговое наименование: Феназепам®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин
Лекарственная форма: таблетки, диспергируемые в полости рта
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин - 0,25 мг или 0,50 мг или
1,00 мг;
вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин), перлитол флэш (маннитол и крахмал кукурузный), магния стеарат.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской c двух сторон (для дозировок 0,25 мг и 0,5 мг), с фаской с двух сторон и риской с одной стороны (для дозировки 1 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Код АТХ: [N05BX]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелак-сирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в ал-лостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая            система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимби-ческой системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцина-торные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьше-ние аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола го-ловного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раз-дражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможе-ния, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптиче-ских спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптиче-ских). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
После приема внутрь бромдигидрохлорфенилбензодиазепин хорошо всасывается из же-лудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плаз-ме крови 1-2 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения бромдигидрохлорфе-нилбензодиазепина (T1/2) от 6 до 18 ч. Выводится бромдигидрохлорфенилбензодиазепин в основном почками в виде метаболитов.

Показания к применению
- купирование приступов тревоги, ажитации, страха (включая панические атаки, и другие состояния, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, напряженностью, эмо-циональной лабильностью);
- невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, реактивные психозы, вегетативные дисфункции, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентные к действию других транквилизаторов);
- расстройства сна;
- профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
- в качестве вспомогательного средства для лечения пациентов с височной и миоклони-ческой эпилепсией;
- повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и тики, ригидности мышц при поражении центральной нервной системы (ЦНС);
- в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу (в том числе к другим бензодиазепи-нам) или вспомогательным веществам. Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблени-ем жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными сред-ствами, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыха-тельной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания. Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эф-фективность Феназепама® не определены).

Меры предосторожности при применении
C осторожностью применять при печеночной недостаточности и/или недостаточности функции почек, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадок-сальные реакции), депрессии, гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение Феназепама® при беременности противопоказано. Бромдигидрохлорфе-нилбензодиазепин оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевти-ческих дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у ново-рожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физиче-ской зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепи-нов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотер-мию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
Применение Феназепама® в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Независимо от приема пищи. Таблетку принимают сразу же после ее извлечения из упа-ковки. Таблетку следует держать на языке до ее полного растворения и затем проглотить, не запивая жидкостью.
При выраженной ажитации, страхе, приступах тревоги по типу панической атаки (серд-цебиение, страх, усиленное потоотделение и т.д.) прием препарата начинают с дозы 1-2 мг, повторяя при необходимости приём каждые 1,5 часа по 1 мг до полного купирования симптомов.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза – 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эффектив-ности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.
При нарушениях сна – 0,25-0,5 мг за 20-30 мин до сна.
При лечении эпилепсии – 2-10 мг/сут.
При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах и тиках, ригидности мышц при пора-жении ЦНС препарат назначают по 2-3 мг 1-2 раза в сутки.
Для лечения алкогольной абстиненции – внутрь, по 2-5 мг/сут.
Разовая доза обычно составляет 0,5-1 мг. Средняя суточная доза – 1,5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточ-ная доза – 10 мг.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжи-тельность применения Феназепама® составляет 2 недели (в отдельных случаях длитель-ность лечения может быть увеличена до 2 месяцев). При отмене Феназепама® дозу уменьшают постепенно.

Побочное действие
Нарушения со стороны крови или лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых боль-ных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концен-трации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психи-ческих и двигательных реакций, спутанность сознания, головная боль, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), дистониче-ские экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, ми-астения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией), парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тре-вожность, бессонница).
Нарушения психики: эйфория, депрессия, подавленность настроения, привыкание, лекар-ственная зависимость.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).
Нарушения со стороны сердца и сосудов: снижение артериального давления, тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелоч-ной фосфатазы, желтуха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение или повышение либидо, дисменорея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.
Общие расстройства: снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром «отмены» (раздражи-тельность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних ор-ганов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, свето-боязнь, тахикардия, судороги, острый психоз).

Передозировка
Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечно-сосудистой и дыхательной дея-тельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлек-сов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное ды-хание, снижение артериального давления, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важ-ными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятель-ности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.
Специфический антагонист: флумазенил (в условиях стационара) – внутривенно 0,2 мг (при необходимости до 1 мг) на 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлори-да.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Феназепам® снижает эффективность леводопы у боль-ных паркинсонизмом.
Феназепам® может повышать токсичность зидовудина.
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихоти-ческих, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миоре-лаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффек-тов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Феназепам® повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление ан-тигипертензивного действия.
На фоне одновременного назначения с клозапином возможно усиление угнетения дыха-ния.

Особые указания
При применении таблетки диспергируемые следует брать только сухими руками.
При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.
У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюда-ется терапевтический ответ на применение Феназепама® в более низких дозах, по сравне-нию с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими ал-коголизмом.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную за-висимость при длительном (более 2 недель) приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (в т.ч. депрес-сия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель). Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, так как препарат может быть использован для реа-лизации суицидальных намерений.
При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессив-ность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюци-нации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лече-ние следует прекратить.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься дру-гими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен-трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 0,25 мг, 0,5 мг и 1 мг.
По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку с перфорацией из пленки поливинилхлоридной/поливинилиден-хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пач-ку из картона.

Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.