Фонтурацетам (Fonturacetam)

Химическое название

2-(2-оксо-4фенилпирролидин-1-ил)ацетамид

Фармакологическое действие

ноотропное

Фармакодинамика

Фонтурацетам — ноотропное средство, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Фонтурацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА-, ни с ГАМКВ-рецепторами, не оказывает заметное влияние на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Фонтурацетам не оказывает влияние на дыхание и ССС, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Стимулирующее действие фонтурацетама проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, повышении физической работоспособности, выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие фонтурацетама преобладает в идеаторной сфере.

Умеренный психостимулирующий эффект сочетается с анксиолитической активностью, фонтурацетам улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.

Адаптогенное действие фонтурацетама проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, низких температурах.

На фоне приема фонтурацетама отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.

Фонтурацетам улучшает кровоснабжение нижних конечностей.

Фонтурацетам стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

При курсовом применении фонтурацетама не развиваются лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Действие фонтурацетама проявляется с однократной дозы, что важно при применении ЛС в экстремальных условиях.

Фонтурацетам не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность — низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.

Фармакокинетика

Фонтурацетам быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через ГЭБ. Абсолютная биодоступность фонтурацетама при приеме внутрь составляет 100%. Cmax в крови достигается через 1 ч, T1/2 составляет 3–5 ч. Фонтурацетам не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизмененном виде. Примерно 40% фонтурацетама выводится почками и 60% — с желчью и потом.

Применение вещества Фонтурацетам

Заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности; невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти; нарушения процессов обучения; психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении; судорожные состояния; ожирение (алиментарно-конституционального генеза); профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»; хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений).

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Ограничения к применению

С осторожностью — больные с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, больные атеросклерозом, пациенты, перенесшие ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением — вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также пациенты, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия данных клинических исследований.

Побочные действия вещества Фонтурацетам

Бессонница (в случае приема позднее 15 ч). У некоторых пациентов в первые 1–3 дня приема может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, повышение АД.

Взаимодействие

Фонтурацетам может усиливать действие ЛС, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропов.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности вещества Фонтурацетам

Применение в педиатрии. Не рекомендуется назначение детям в связи с отсутствием данных о применении у детей.

При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием препарата в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В случае возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС в период лечения следует воздержаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.