Владикавказ
Все аптеки
Каталог
Вы находитесь в Иркутске?

Коапровель, табл. п/о пленочной 150 мг+12.5 мг №28

4,5 (2 голоса)
Коапровель, табл. п/о пленочной 150 мг+12.5 мг №28
Коапровель, табл. п/о пленочной 150 мг+12.5 мг №28

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
По рецепту
В аптеках Владикавказа предоставлено 0 предложений для товара: Коапровель, табл. п/о пленочной 150 мг+12.5 мг №28
Цены ПОД ЗАКАЗ (от 1 до 3 дней)
Нет под заказ
Ничего не найдено.
Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки овальные, двояковыпуклые, персикового (оранжево-розового) цвета с белыми вкраплениями, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и '2775' - на другой.    1 таб.
ирбесартан    150 мг
гидрохлоротиазид    12.5 мг


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидратированный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, железа оксид красный, железа оксид желтый.


Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат


Фармакологическое действие


Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II ирбесартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид.

Комбинация этих ингредиентов обладает аддитивным гипотензивным эффектом, снижая АД в более высокой степени, чем каждый из них в отдельности.

При приеме внутрь ирбесартан является мощным, активным (то есть не требующим для проявления своего действия метаболической активации) селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. При монотерапии ирбесартаном в рекомендованных дозах у пациентов без предрасположенности к нарушениям электролитного баланса сывороточная концентрация ионов калия существенно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу-II (АПФ), с помощью которой происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов.

Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и на ее выделение почками.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрецию ионов натрия и хлора в приблизительно эквивалентных количествах. Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови, увеличивает активность ренина в плазме крови и секрецию альдостерона с последующим повышением содержания ионов калия и бикарбонатов в моче и снижением содержания ионов калия в сыворотке крови. Предположительно, посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери ионов калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком. При приеме гидрохлоротиазида внутрь диуретический эффект наступает в течение первых 2 ч, диурез достигает максимума примерно через 4 ч и сохраняется около 6-12 ч.

В диапазоне терапевтических доз комбинация гидрохлоротиазида и ирбесартана оказывает дозозависимое аддитивное гипотензивное действие.

У больных, у которых показатели АД не достигали целевых уровней при монотерапии ирбесартаном в дозе 300 мг, добавление к лечению 12.5 мг гидрохлоротиазида (при приеме этой комбинации 1 раз/) приводило к дополнительному снижению диастолического АД на момент остаточного действия препаратов (через 24 ч после их приема, то есть перед приемом следующих доз) на 6.1 мм рт. ст. (после вычета эффекта от добавления плацебо). Комбинация 300 мг ирбесартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида вызывала общее снижение систолического/диастолического АД на 13.6/11.5 мм рт. ст. соответственно (после вычета эффекта плацебо).

У больных, у которых АД не достигало целевых значений при монотерапии 25 мг гидрохлоротиазида, добавление ирбесартана давало дополнительное снижение систолического/диастолического АД в среднем на 11.1/7.2 мм рт. ст. соответственно (после вычета эффекта при добавлении плацебо).

Результаты клинического исследования указывают на то, что пациенты с артериальной гипертензией, у которых АД не поддается контролю с помощью комбинации 300 мг/12.5 мг, могут реагировать на повышение дозы гидрохлоротиазида в этой комбинации до 25 мг (300 мг/25 мг). У этих больных дополнительный гипотензивный эффект отмечался в отношении как систолического, так и диастолического АД (снижение на 13.3 и 8.3 мм рт. ст. соответственно).

Гипотензивное действие ирбесартана в комбинации с гидрохлоротиазидом проявляется после приема первой дозы препарата и сохраняется в течение 1-2 недель приема с последующим его постепенным усилением и развитием максимального эффекта на 6-8 неделе. В исследованиях по долгосрочному приему комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид гипотензивный эффект сохранялся в течение одного года. При отмене монотерапии ирбесартаном и гидрохлоротиазидом не наблюдалось развития рикошетной артериальной гипертензии, однако специального изучения наличия или отсутствия синдрома отмены для препарата Коапровель® не проводилось.

Эффективность препарата Коапровель® не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы хуже реагируют на монотерапию ирбесартаном (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему). При назначении ирбесартана одновременно с низкими дозами гидрохлоротиазида (например, 12.5 мг/) ответная гипотензивная реакция у больных негроидной расы близка к таковой у представителей других рас.

Влияние комбинации ирбесартана и гидрохлоротиазида на показатели заболеваемости и смертности не изучалось. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.


Фармакокинетика


Всасывание

После приема внутрь Коапровеля абсолютная биодоступность ирбесартана - 60- 80%, а гидрохлоротиазида - 50-80%. После приема внутрь Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч, гидрохлоротиазида - 1-2.5 ч.

Распределение

Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Vd ирбесартана составляет 53-93 л.

Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 68%, Vd - 0.83-1.14 л/кг.

Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг. Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при приеме внутрь в дозах более 600 мг.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (приблизительно 6%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что ирбесартан метаболизируется путем окисления при участии CYP2C9.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Выведение

Общий и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3.0-3.5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана - 11-15 ч. Концентрации в сыворотке крови достигают устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме 1 раз/ наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (< 20%).

После перорального приема 14С-ирбесартана 80-85% циркулирующих радиоактивных носителей в плазме крови представляют собой неизмененный ирбесартан. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче и следы - в кале. Менее, чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой.

T1/2 гидрохлоротиазида колеблется в пределах от 5 до 15 ч. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками. По крайней мере 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в сыворотке крови были обнаружены у женщин с повышенным АД, чем у мужчин. Однако не было различия значений T1/2 и накопления ирбесартана. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы ирбесартана у женщин. Значения AUC и Cmax были выше у пожилых (> 65 лет), чем у молодых людей (18-40 лет). Однако T1/2 не был значительно изменен. Поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. Ирбесартан не удаляется путем гемодиализа. Сообщалось, что у больных с КК < 20 мл/мин наблюдалось увеличение T1/2 до 21 ч.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функций печени фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. У больных с тяжелой формой печеночной недостаточности исследования не проводились.


Показания к применению препарата КОАПРОВЕЛЬ®


— артериальная гипертензия умеренной или тяжелой степени тяжести.

Режим дозирования


Коапровель® принимают 1 раз/ независимо от приема пищи.

Коапровель® назначают пациентам, у которых АД недостаточно контролируется ирбесартаном или гидрохлоротиазидом в монотерапии.

Коапровель® 150/12.5 мг (таблетки, содержащие ирбесартан/гидрохлоротиазид 150/12.5 мг соответственно) может назначаться пациентам, у которых АД недостаточно контролируется гидрохлоротиазидом (12.5 мг/) или ирбесартаном (150 мг/) в монотерапии.

Коапровель® 300/12.5 мг (таблетки, содержащие ирбесартан/гидрохлоротиазид 300/12.5 мг соответственно) может назначаться пациентам, у которых АД недостаточно контролируется ирбесартаном (300 мг) или Коапровелем (150/12.5 мг).

При необходимости применения у больных, у которых АД недостаточно контролируется препаратом Коапровель® 300 мг/12.5 мг, дозы препаратов в комбинации могут быть увеличены до 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки: 2 таблетки препарата Коапровель® 150/12.5 мг или 1 таблетка препарата Коапровель® 300/25 мг.

Максимальная суточная доза: 2 таблетки препарата Коапровель® 150/12.5 мг или 1 таблетка препарата Коапровель® 300/25 мг.

У больных с почечной недостаточностью (КК ≥ 30 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (5-6 и 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) не требуется снижения дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Мы используем cookie файлы для вашего удобства в пользовании сайтом.Узнать подробнее
Понятно