Рисперидон органика 4 мг 20 шт. блистер таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
рисперидон 4 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) — 86,6 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг; магния стеарата моногидрат — 0,6 мг; стеариновая кислота — 1,2 мг; МКЦ — 86,6 мг; Opadry II белый (спирт поливиниловый — 4 мг, тальк — 1,48 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 2,02 мг, титана диоксид — 2,5 мг) — 10 мг
Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик)
Фармакодинамика
Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон Органика является селективным антагонистом 5-НТ2-серотониновых и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей афинности с Н1-гистаминовыми и альфа2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики (антипсихотические ЛС). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Рисперидон Органика может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч.
Рисперидон подвергается метаболизму изоферментом CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-дезалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. Установлено, что T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч. У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3–4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым ?1-гликопротеином.
Фракция рисперидона и 9-гидроксирисперидона, которая связана белками плазмы, составляет 88 и 77% соответственно. Выводится почками — 70% (из них 35–45% — в виде фармакологически активной фракции) и 14% — с желчью. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а T1/2 возрастает. Концентрация рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью не изменяется.
Показания
шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость;
в качестве вспомогательной терапии: при лечении маний при биполярных расстройствах, расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст младше 15 лет (из-за отсутствия сведений по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет);
период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет. Рисперидон Органика может назначаться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости скорректировать индивидуально. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость
Рекомендуемая суточная доза препарата — 2–4 мг.
Побочные действия
Инфекции: очень часто — инфекции мочевыводящих путей у пожилых пациентов с деменцией; часто — назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией — пневмония, флегмона, ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто — инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль, бессонница, паркинсонизм, включая экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония); часто — головокружение, сонливость, неясность зрения; нечасто — снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость; очень редко — мания или гипомания, ажитация, тревожность, инсульт у пожилых больных с предрасполагающими факторами. У больных шизофренией нечасто — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические сокращения преимущественно мышц языка и/или лица); редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций (профузное потоотделение, тахикардия и другие нарушения ритма сердца, колебания АД, бледность кожи, одышка, нарушение мочеиспускания), нарушение сознания и повышение активности КФК)
Лекарственное взаимодействие
С учетом того что Рисперидон Органика оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и сочетать с алкоголем.
Рисперидон Органика уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
Клозапин снижает клиренс Рисперидона Органика.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисперидона Органика в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени).
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации Рисперидона Органика в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Температура хранения
от 2? до 30?
Организация, уполномоченная на принятие претензий
Органика АО